Molti sanno che Tachipirina è il nome commerciale del PARACETAMOLO, però sanno che il paracetamolo, chiamato meno comunemente anche acetaminofene, è il prodotto del metabolismo umano di una sostanza piuttosto tossica: l’acetanilide, derivata dall’anilina.
acetanilide
L’effetto antipiretico (contro la febbre) e antidolorifico dell’acetanilide fu scoperto casualmente, per un scambio di flaconi, da due medici tedeschi nel 1886, mentre stavano testando (pensate un po’) una sostanza chiamata naftalene come possibile vermifugo; stiamo parlando di prodotti ottenuti e derivati dal catrame di carbone! Sin da allora l’acetilanilide si rilevò molto tossica, tanto che nel 1906 la si dichiarò non più utilizzabile per uso farmacologico. Solo nel 1948 si scoprì che l’acetanilide viene metabolizzata dall’organismo con un processo di ossidazione e trasformata in due sostanze: il paracetamolo (in chimica: 4-acetammido-fenolo), che è il vero responsabile dell’azione terapeutica e in un altro prodotto, l’anilina. Quest’ultima è una sostanza estremamente tossica e causa la metaemoglobinemia (una forma di anemia in cui l’emoglobina viene danneggiata e resa incapace di trasportare l’ossigeno ai tessuti, con conseguente “cianosi”); l’anilina porta inoltre danni a fegato e reni. E’ molto interessante notare come l’organismo tende a difendersi da sostanze aggressive e tossiche trasformandole, con il proprio meccanismo di autodifesa in sostanze inoffensive oppure più facilmente eliminabili. Alcuni di questi prodotti, tuttavia, mantengono o aumentano l’effetto terapeutico della sostanza di partenza. La moderna farmacologia individua, crea ed utilizza solo queste sostanze, evitando tutti gli effetti tossici dei precursori e liberando l’organismo dal difficile compito della disintossicazione. Il PARACETAMOLO è una di queste sostanze ed oggi è considerato un farmaco molto sicuro ed efficace, se utilizzato ai dosaggi raccomandati da medico, farmacista e foglietto illustrativo. IL BISNONNO DELLA TACHIPIRINA Il nome commerciale dell’acetanilide, questo primo precursore primordiale antipiretico e antidolorifico, era ANTIKAMNIA (letteralmente “contrario al dolore”). L’Antikamnia venne commercializzata nel fine ‘800 in America e Europa, con campagne pubblicitarie “molto aggressive”, dalla omonima compagnia e proposta in varie formulazioni e composizioni che avevano diverse indicazioni terapeutiche. Le varie specialità in cui era proposta l’Antikamnia comprendevano delle sostanze farmacologicamente molto potenti come la codeina, chinino e persino morfina ed eroina. Queste sostanze erano aggiunte allo scopo di potenziarne gli effetti antidolorifici miracolosi, ma se ne trascuravano o si minimizzavano gli effetti tossici, particolarmente evidenti in caso di abuso, come la dipendenza, l’assuefazione o la pericolosa inibizione del processo autonomo della respirazione. Molti furono i casi di intossicazione severa e perfino di morte. Per commercializzare in modo impattante l’Antikamnia, venne pubblicata una serie di calendari ad effetto macabro, raffiguranti nei vari mesi alcuni scheletri intenti al lavoro e al gioco.
Sicuramente erano del tutto inconsapevoli del fatto che lo stesso prodotto che stavano reclamizzando si sarebbe successivamente dimostrato in molti casi fatale!
PARACETAMOLO, IL NUMERO UNO Oggi ovviamente utilizziamo solo il farmaco derivato, il PARACETAMOLO, o Tachipirina per i più. Il paracetamolo dunque si dimostra un ottimo farmaco antipiretico ed antidolorifico, tanto che lo si può somministrare efficacemente fin dalla primissima infanzia e persino in gravidanza. E’ molto efficace e sicuro se utilizzato alle dosi terapeutiche indicate dal medico, dal farmacista e dal foglietto illustrativo. Tuttavia bisogna comunque fare molta attenzione, perché non è un farmaco esente da tossicità acuta, se utilizzato in modo improprio e ad alti dosaggi. Purtroppo questo è un fenomeno che in questi ultimi anni sta emergendo in maniera molto evidente, per la bassissima consapevolezza de. Continua a leggere TACHIPIRINA, LA SUA STORIA
Lo speziale, diretto erede dei ‘rizotomi’ ed ‘erborarii’ , nonché dell’ ‘apothecarius’ dell’epoca romana, lo speziale era innanzitutto un maestro preparatore di medicine. La sua arte era suddivisa in quattro soggetti principali:
la conoscenza dei medicamenti semplici, di origine minerale, vegetale o animale
la conoscenza della migliore ‘elezione’, ovvero delle buone caratteristiche organolettiche, dei medicamenti semplici affinché da essi si traessero le migliori proprietà terapeutiche richieste
la loro raccolta, conservazione e preparazione
la ‘composizione’ ossia l’arte di mescolare i medicamenti semplici per ottenere i medicinali ‘composti’, e la loro corretta conservazione fino al momento della somministrazione.
L’attività dello speziale costituiva un vero e proprio universo: era un imprenditore, un artigiano e un mercante, allo stesso tempo.
Nella compravendita dei prodotti e delle materie prime egli affiancava alla cultura, l’esperienza nella tecnica farmaceutica e la conoscenza delle pratiche mercantili.
Sul piano sociale, la professione dello speziale era considerata una via di mezzo tra l’occupazione intellettuale (come quella del medico e del notaio) e le attività legate al commercio e artigianato.
Ad uno speziale si richiedeva, in genere, qualche anno di apprendistato in una bottega e l’esercizio dell’attività implicava un vasto patrimonio di conoscenze e una certa professionalità.
Gli speziali erano in genere paragonati ai medici: a Firenze, ad esempio, facevano parte della stessa corporazione che rappresentava una delle Arti Maggiori della città.
COME SI DIVENTA SPEZIALE?
In epoca alto medievale lo speziale aveva appreso la sua arte da un altro speziale che lo aveva accolto come discepolo nella sua bottega. Ne conseguiva che non sempre le ‘medicine’ erano preparate da individui competenti a sufficienza.
Uno dei documenti di una certa importanza è l’Ordinanza Medicinale emanata da Federico II intorno al 1240. Gli statuti degli speziali prescrivevano l’obbligo di iscrizione alla corporazione per tutti coloro che maneggiavano spezie e confezionavano medicinali, proibendo a chiunque di tenere a casa le materie prime utili per realizzare medicinali e medicamenti.
l’Arte degli speziali della Repubblica di Siena dette le sue regole per iscritto nel 1355 (Breve degli Speziali: Arch. di Stato di Siena, fondo Arti 132). Chi volesse esercitare la professione di Maestro speziale, ovvero conduttore di spezieria, dovesse essere esaminato da una commissione composta dai tre Rettori e dal Camarlengo dell’Arte, da tre speziali scelti uno per ciascun terziere della città, e da tre medici.
A Firenze i farmacisti costituivano il membro minore della potente corporazione dei medici e degli speziali. L’iscrizione all’albo richiedeva alcuni anni di tirocinio, l’approvazione dei Maestri dell’Arte (spesso un vero e proprio esame!), il giuramento di esercitare la professione bene e lealmente e il pagamento di una tassa alla corporazione. Una volta superato l’iter obbligatorio, lo speziale veniva dotato di un marchio con cui doveva sigillare i prodotti che uscivano dalla sua bottega.
A Siena , con un editto del Granduca Cosimo III de’ Medici del 1706, venne fatto obbligo a chi voleva esercitare la professione di speziale, ed essere ammesso all’Arte, di aver frequentato per almeno tre anni le lezioni di un ‘Semplicista’ presso lo ‘Studium’, cioè l’Università, e avere superato positivamente la sua valutazione finale.
DI CHE COSA SI OCCUPAVA UNO SPEZIALE?
Lo speziale svolgeva un’attività certamente molto articolata.
Nella Firenze del Tre-Quattrocento gli speziali rappresentavano una categoria moderatamente abbiente, con un tenore di vita discretamente alto; a Roma, negli stessi anni, molti speziali erano collegati alla curia pontificia ed erano anche banchieri, prestatori, commercianti all’ingrosso di preziose materie prime.
Nel XIV e nel XV secolo investivano i profitti in terre e in una svariata gamma di attività come l’acquisto di taverne, botteghe, macelli. società per la lavorazione del pellame e del cuoio, gestione di mulini e attività estrattive.
Gli Speziali, oltre a preparare essi stessi le medicine su prescrizione dei medici, vendevano le erbe, le droghe e le spezie necessarie alla preparazione dei medicinali, che i medici si volevano preparare da soli. Ma le ‘spezie’ erano usate anche per scopi alimentari. Per cui si deve credere che la bottega dello speziale fosse frequentata non solo da chi necessitava di medicine per gli infermi, ma anche da coloro che usavano le spezie per insaporire le loro vivande. Alcuni speziali si cimentavano poi nella preparazione di dolci ricchi di spezie come i biricuocoli e il panforte.
Gli speziali smerciavano anche profumi ed essenze e i colori per tintori e pittori. Vendevano inoltre la cera per le candele, il sapone, lo spago, la carta da scrivere e l’inchiostro.
Insomma, la bottega dello speziale era un po’ un insieme di farmacia, di profumeria, di pasticceria, di mesticheria e di cartoleria. Fatto sta che dalla vendita di tutte queste merci derivava grande prosperità economica per lo speziale ed il suo era considerato uno dei mestieri più redditizi.
La pratica farmaceutica non era la sola attività degli speziali e la maggior parte degli statuti corporativi cittadini, dal Trecento in poi, si preoccupava di definire dettagliatamente quali fossero i loro ambiti di competenza e i prodotti sui quali avevano l’esclusiva di vendita.
GARANTIRE LA QUALITÀ
Le disposizioni corporative di ogni città erano particolarmente preoccupate di tutelare la qualità dei prodotti. Si proibiva, così, di vendere, zafferano adulterato , cera di cattiva qualità, mescolata a grassi, oli e trementina, confetture contenenti amido o riso, e soprattutto medicinali contraffatti, pena aspre multe e il sequestro dei beni.
I medicinali – soprattutto teriache ( a base di oppio, usato anche come antidoto per il veleno), unguenti, lattovari (polveri a cui venivano aggiunti sciroppi o miele), cerotti, sciroppi – dovevano essere confezionati secondo quanto disposto dal Collegio dei Fisici o dai consoli degli speziali, e venire sigillati con il marchio della bottega che li aveva prodotti.
A Firenze e a Pistoia la corporazione esercitava un rigido controllo sulla qualità dei medicinali prevedendo che “veditori” o “saggiatori” facessero ispezioni periodiche, testandoli e verificando la condizione dei locali e delle scaffalature della farmacia.
Precauzioni venivano imposte per la produzione e la vendita dei veleni, che non potevano assolutamente essere consegnati a schiavi, a servitori o a ragazzi di età inferiore ai venti anni o a prostitute.
Potevano essere vendute solo dal maestro speziale o dal capo dell’officina e sempre dietro prescrizione medica.
Vi erano anche specifiche norme per evitare frodi legati ai pesi e alle misure. I “taratori” controllavano periodicamente la precisione delle bilance, le taravano alle bilance di riferimento della corporazione e queste tarate su quelle del Comune.
Anche l’ubicazione dei locali della farmacia aveva una grande importanza nel garantire la buona preparazione dei prodotti e la loro conservazione.
Preparare unguenti, sciroppi, medicinali, creme di bellezza, richiedeva una particolare attenzione sia dal punto di vista igienico, della pulizia , della ampiezza, luminosità ed areazione.
Nelle vicinanze non dovevano esserci esercizi commerciali come tintorie, macellerie e concerie.
Il salice è un albero diffuso in tutte le regioni fredde e temperate dell’emisfero settentrionale e noto fin dall’antichità per i suoi molteplici utilizzi: un esempio tra tutti, il salice produce vimine, un materiale impiegato da millenni per la costruzione di oggetti di uso quotidiano come cesti, scope o sedie; la corteccia di salice è invece un materiale utilissimo che in antichità ha trovato applicazioni in ogni campo, dall’accensione del fuoco alla costruzione di canoe.
Ciò che rese il salice fondamentale per la sopravvivenza dei nostri antenati sono le sue proprietà medicinali: la linfa e la corteccia di salice sono infatti ricche di acido salicilico, un composto noto come blando antidolorifico e un buon antinfiammatorio.
Sicuramente raffreddori, dolori e febbri varie erano un bel problema anche per gli antichi Egizi, perché in un’epoca in cui antibiotici e vaccini erano ancora lontanissimi, una febbre troppo alta poteva portare alla morte; qualcuno, però, si accorse che riducendo in poltiglia le foglie di un albero, il Salix Alba, comunemente noto come Salice Bianco o Salice Piangente, era possibile abbassare la febbre e curare i gonfiori.Le foglie e la corteccia del salice sono anche citati in antichi testi medici egizi, come il papiro Edwin Smith.
Circa 400 anni prima di Cristo, il medico greco Ippocrate si accorse che le foglie del Salice avevano proprietà analgesiche e antipiretiche e le raccomandò alle donne per alleviare i dolori del parto.
Nel medioevo, le venditrici di erbe aromatiche e medicinali somministravano il decotto della corteccia di salice in persone affette da dolore, per abbassare la febbre; sono stati persino inclusi nella farmacopea tedesca.
ma la storia moderna dell’acido salicilico inizia nel 1763 quando il reverendo Edward Stone riferì alla Società Reale di Londra che l’estratto della corteccia di salice si rivelava molto efficace per curare le affezioni febbrili, in particolare nella malaria.condusse un esperimento sorprendentemente moderno e scientifico per l’epoca.
In quel periodo andava per la maggiore la Teoria delle Signature: si credeva, cioè, che il rimedio dovesse assomigliare in qualche modo alla malattia, ad esempio per un male che colpiva lo stomaco, la pianta adatta a curarlo doveva avere una forma che ricordasse l’organo in questione il più possibile.
Basandosi su queste credenze, Stone pensò che la corteccia di Salice, una pianta che cresceva in prossimità di zone paludose, potesse curare una febbre simile alla malaria che aveva colpito molte persone che vivevano proprio in quelle zone, e che potesse avere un effetto simile a quello della corteccia di Cinchona, una pianta già usata per abbassare la febbre, ma molto più costosa.
Preparò, quindi, delle dosi di corteccia di Salice essiccata scelte empiricamente e le somministrò a 50 pazienti ogni quattro ore, documentando il tutto scrupolosamente.
I risultati ottenuti furono talmente buoni che Stone li riportò alla Royal Society di Londra, che però non fece altro che prendere atto del fatto che con questo rimedio la febbre malarica era migliorata.
Gli esperimenti di Stone furono ripresi e convalidati dal Samuel James nel 1792 che raccolse moltissimi dati e informazioni ( che furono utilissimi, in seguito,alla Bayer)1
La scienza andò avanti e nel 1825 il chimico italiano Francesco Fontana isolò per la prima volta la Salicina dal Salice Bianco ; nel 1828 il tedesco Johann Buchner estrasse dalla corteccia i cristalli amari di Salicina e nel giro di dieci anni chimici francesi erano riusciti a sintetizzare l’Acido Salicilico, notando che era un derivato migliore rispetto alla Salicina stessa, e la cui struttura fu poi identificata da Frederic Kolbe nel 1859.
Insomma, l’Acido Salicilico era ormai disponibile, ma il suo sapore amaro ed effetti collaterali, in particolare il vomito, ne avevano limitato grandemente l’uso.
Dovette intervenire un ambito della chimica apparentemente del tutto slegato dal contesto farmaceutico per portare avanti la storia: l’industria dei coloranti.
Nella seconda metà dell’ottocento, l’industria legata allo sviluppo dei coloranti di sintesi era in grande crescita e moltissimi chimici lavoravano allo sviluppo di nuove molecole organiche modificando quelle già esistenti, e in particolare furono i primi a proteggere queste scoperte tramite brevetti.
La Bayer, azienda tedesca leader nel settore, decise di espandere le proprie aree di interesse anche nell’ambito farmaceutico, utilizzando come base su cui partire il gran numero di molecole che si producevano come sottoprodotti nelle sintesi dei coloranti.
Assunse, quindi, il chimico Felix Hoffman, il quale era mosso anche da interessi piuttosto personali: suo padre era infatti anziano e soffriva di artrite, ma non poteva più prendere l’Acido Salicilico a causa dei forti effetti collaterali.
Hoffman modificò l’Acido Salicilico attraverso una reazione di acetilazione e ottenne l’Acido Acetilsalicilico:
Somministrò la nuova molecola ottenuta prima a se stesso e poi a suo padre, riportando effetti più che positivi, che condussero la Bayer a testare il prodotto tramite test clinici, in cui si poté notare scientificamente un miglioramento rispetto all’Acido Salicilico usato precedentemente.
Nel 1899 la Bayer mise in commercio il nuovo farmaco con il nome di Aspirina, dalla pianta Osmaria da cui estraevano la Salicina.
Corteccia di salice
Non tutti i salici accumulano sufficiente salicina in quantità tali da risultare terapeutiche: i salici più giovani ne contengono quantità minuscole e la concentrazione di salicina tende a variare fortemente da albero ad albero.
Chimicamente parlando è un β-glucoside, cioè una molecola costituita da uno zucchero legato (in quella che viene chiamata posizione β) con un’altra molecola, in questo caso l’anello aromatico della Saligenina. Non si trova solo nella corteccia del Salice, ma anche nella Viola e soprattutto nell’Olmaria, una pianta della famiglia delle Rosacee.
La Salicina è quella che viene definito un profarmaco, cioè nel nostro organismo non agisce come salicina, ma subisce delle modificazioni chimiche, infatti viene trasformata in Acido Salicilico, ed è questo ad avere la funzione farmacologica e a diventare famoso con il suo nome commerciale: Aspirina.
I ricercatori che hanno studiato approfonditamente la salicina ritengono che le sole proprietà dell’acido salicilico non siano sufficienti a giustificare tutte le proprietà medicinali della linfa dei salici.
E’ possibile che gli effetti dell’acido salicilico siano amplificati dalla presenza di flavonoidi e polifenoli dotati di proprietà antiossidanti e antisettiche: alcuni studi dimostrerebbero come la corteccia di salice sia più efficace dell’aspirina per combattere il dolore e infiammazioni, anche a dosi molto minori rispetto al farmaco.
Come moltissime sostanze naturali, la salicina può avere anche effetti collaterali, che generalmente tendono ad essere di lieve entità. Occorre tuttavia considerare che la corteccia di salice altro non è che una forma “impura” di aspirina e può potenzialmente provocare ulcere, nausea, vomito, sanguinamento dello stomaco e problemi renali nel caso di reazioni avverse (per condizioni pre-esistenti o altre ragioni) o allergiche.
La corteccia di salice contiene una discreta dose di tannini, sufficiente per l’impiego come cicatrizzante o per la concia della pelle. Gli stessi tannini possono tuttavia essere indigesti e provocare reazioni collaterali spiacevoli.
E’ inoltre sconsigliata la somministrazione ai minori di 16-18 anni in quanto potrebbe causare, come per l’aspirina, l’insorgenza di una malattia rara ma potenzialmente fatale chiamata Sindrome di Reye.
Forse attraverso una serie di tentativi spesso fallimentari, i nostri antenati giunsero alla conclusione (dimostrata millenni dopo dalla scienza) che 2-3 grammi di corteccia di salice secca sono la dose giornaliera appropriata per ridurre al minimo gli effetti negativi nella maggior parte dei casi e trarre beneficio dalle proprietà medicinali della salicina.
Questo dosaggio corrisponde a circa 60-120 mg di salicina, sufficiente ad ottenere gli stessi effetti di un’aspirina.
I nostri antenati utilizzavano la corteccia di salice preparandola in questo modo:
Identificare un salice adulto. Salice nero e bianco sono ideali per la loro corteccia ricca di salicina;
Incidere un rettangolo nella corteccia avendo cura di non andare troppo in profondità per non danneggiare eccessivamente l’albero, ma di estrarre anche la polpa bianca dietro alla scorza superficiale;
Eliminate eventuali pezzi di polpa dal colore rosato, contengono quantità irrisorie di salicina.
I frammenti di corteccia vengono fatti bollire per una ventina di minuti in acqua, fino ad ottenere un colore rossastro;
Filtrare dai residui solidi il liquido ottenuto, e se possibile strizzare i residui in un filtro per spremere ogni goccia di liquido rimasto.
Con il termine atomo si indica la parte più poiccolo in cui si può suddivide un elemento senza che perde la sue proprietà caratteristiche. L’atomo si divide in particelle subatomiche più piccole , che possiamo immaginare come i mattoni con i quali sono coste gli atomi, cioè sono uguali per forma e struttura nei diversi elementi.
Negli Atomi si distingue una regione centrale il nucleo, costituito da protoni , con carica positiva, e i neutroni, senza carica elettrica e una parte esterna nella quale si trovano gli elettroni, con carica negativa.
In un atomo gli elettroni ruotano intorno al centro(nucleo) formato da particelle cariche positivamente e particelle neutre
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